2021年05月,欧洲药品管理局(EMA)人用医药产品委员会(CHMP)发布一份积极审查意见,推荐批准relugolix复方片剂Ryeqo(relugolix 40mg、雌二醇1.0mg、醋酸炔诺酮0.5mg),该药每日口服一次,用于育龄期女性治疗与子宫肌瘤相关的中重度症状。子宫肌瘤最常见的2种症状是月经过多(HMB)和疼痛。
relugolix是一种每日一次、口服、促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂,可通过阻断垂体腺中的GnRH受体,减少卵巢雌二醇的生成,这种激素已知可刺激子宫肌瘤和子宫内膜异位症的生长。此外,relugolix也能抑制睾丸睾酮的生成,这种激素可刺激前列腺癌的生长。还未在中国上市。患者可以通过出国就医的方式用药。
在日本,relugolix于2019年1月获得批准,以品牌名Relumina上市销售,用于改善子宫肌瘤引起的下列症状:月经过多、下腹痛、腰痛和贫血。
2020年12月18日,Orgovyx(relugolix,120mg片剂)获得美国FDA批准,用于治疗晚期前列腺癌成人患者。
Orgovyx治疗晚期前列腺癌效果:在3期HERO研究中,relugolix治疗的缓解率高达96.7%,显著优于醋酸亮丙瑞林(为88.8%),同时将主要心血管不良事件(MACE)风险降低了54%。
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