Mounjaro(tirzepatide，替西帕肽)的作用以及功效

2型糖尿病是一种身体不能产生足够的胰岛素来控制血液中的葡萄糖水平或身体不能有效利用胰岛素的疾病。其结果是血液中葡萄糖含量高。Mounjaro中的活性物质tirzepatide附着在两种激素的受体(靶标)上，这两种激素被称为葡萄糖依赖性胰岛素性多肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)，它们在肠道中产生。它的作用方式与GIP和GLP-1相同，通过增加胰腺对食物做出反应时释放的胰岛素量，这有助于控制血糖水平。在此作用原理下，该药物已被批准。临床已在试验中研究了Mounjaro(tirzepatide，替西帕肽)的功效。 Mounjaro的SURPASS期全球临床开发项目于2018年底开始，包括5个全球注册试验和2个日本区域试验。这些研究从40周到52周，评估了Mounjaro 5 mg, 10 mg和15 mg作为单一疗法和作为多种标准护理药物的附加治疗2型糖尿病的有效性和安全性。研究中的活性比较物为注射用索马鲁肽1mg、甘精胰岛素和德谷胰岛素。总的来说，这五项全球注册试验一致证明，在2型糖尿病病程的多个阶段，服用Mounjaro的参与者的糖化血红蛋白降低了，平均患有糖尿病的时间约为5到13年。
SURPASS-1是一项为期40周的研究，比较了Mounjaro 5mg (N=121)、10mg (N=121)和15mg (N=120)作为单一疗法与安慰剂(N=113)对仅通过饮食和运动控制不充分的2型糖尿病成人的疗效和安全性。从7.9%的A1C基线开始，Mounjaro将参与者的A1C平均降低了1.8%* (5 mg)和1.7%* (10 mg和15 mg)，而安慰剂组为0.1%。在一个关键的次要终点中，从189磅的基线体重开始，Mounjaro将参与者的体重平均降低了14磅* (5 mg)，15磅* (10 mg)和17磅* (15 mg)，而安慰剂组为2磅。
SURPASS-2是一项为期40周的研究，比较了Mounjaro 5mg (N=470)、10mg (N=469)和15mg (N=469)与注射用索马鲁肽 1mg (N=468)对单独使用≥1500mg /day二甲双胍控制不充分的成人2型糖尿病患者的疗效和安全性。从8.3%的A1C基线，Mounjaro将参与者的A1C平均降低了2.0%ꝉ(5 mg)， 2.2%* (10 mg)和2.3%* (15 mg)，而索马鲁肽为1.9%。在一个关键的次要终点中，从207磅的基线体重开始，Mounjaro将参与者的体重平均降低了17磅ꝉ(5 mg)， 21磅* (10 mg)和25磅* (15 mg)，而索马鲁肽则为13磅。
SURPASS-3是一项为期52周的研究，比较了Mounjaro 5mg (N=358)、10mg (N=360)和15mg (N=358)与滴定德谷胰岛素 (N=359)在二甲双胍联合或不联合SGLT-2抑制剂治疗的2型糖尿病成人患者中的疗效。从8.2%的A1C基线开始，Mounjaro将参与者的A1C平均降低了1.9%* (5 mg)， 2.0%* (10 mg)和2.1%* (15 mg)，而德谷胰岛素则降低了1.3%。在基线体重208磅的基础上，Mounjaro将参与者的体重平均降低了15磅*(5毫克)，21磅*(10毫克)和25磅*(15毫克)，而德谷胰岛素则增加了4磅。
SURPASS-4是一项为期104周的研究，比较了Mounjaro 5mg (N=328)、10mg (N=326)和15mg (N=337)与甘精胰岛素(N=998)对2型糖尿病成人患者的疗效和安全性，这些患者患有至少一种或三种口服降糖药(二甲双胍、磺酰脲类药物或SGLT-2抑制剂)，且心血管(CV)风险增加。主要终点在52周时测量。从8.5%的A1C基线开始，Mounjaro将参与者的A1C平均降低了2.1%* (5 mg)， 2.3%* (10 mg)和2.4%* (15 mg)，而甘精胰岛素则降低了1.4%。在基线体重199磅的基础上，Mounjaro的体重平均减少了14磅*(5毫克)，20磅*(10毫克)和23磅*(15毫克)，而甘精胰岛素组则增加了4磅。
SURPASS-5是一项为期40周的研究，比较了Mounjaro 5mg (N=116)、10mg (N=118)和15mg (N=118)与安慰剂(N=119)对已接受甘精胰岛素治疗、联合或不联合二甲双胍治疗的控制不充分的2型糖尿病成人患者的疗效和安全性。从8.3%的A1C基线，Mounjaro将A1C平均降低了2.1%* (5 mg)， 2.4%* (10 mg)和2.3%* (15 mg)，而安慰剂组为0.9%。在基线体重210磅的基础上，Mounjaro将参与者的体重平均降低了12磅*(5毫克)，17磅*(10毫克)和19磅*(15毫克)，而安慰剂组则增加了4磅。
研究中Mounjaro最常见的副作用包括消化系统问题，如恶心、腹泻和呕吐。这些症状的严重程度通常为轻度或中度，并且在改变Mounjaro的剂量时更经常发生。该药物副作用通常是可控的，其安全性将继续受到监测。总体而言，临床益处大于其的风险，因此被批准使用。更多资讯可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助患者获得优质的海外医疗资源。