琥珀酸曲格列汀(英文名Zafatek)是由日本武田制药在2015年3月26日获准上市的超长效二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂,每周只需口服一粒,即可有效控制血糖水平。而目前同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次,胰岛素则需要每天注射。因此曲格列汀的用药优势将为糖尿病患者提供更为便利的选择。
相比于传统治疗糖尿病的胰岛素、双胍类降糖药、磺脲类降糖药、拜糖平等药物,曲格列汀在用药的便利性和预防低血糖的效果上有明显优势:
第一,曲格列汀只需每周口服一粒即可,相比其他治疗方法更加便利。由于曲格列汀对于肠促胰岛素(胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP))的失活有长效的抑制作用,单次口服100mg曲格列汀,168小时后的血药浓度为2.1ng/m。因此每周口服一次即可有效控制血糖,无需另外注射胰岛素。
第二,曲格列汀能够更好的避免低血糖的发生。曲格列汀只在血糖偏高时对于肠促胰岛素的失活发挥抑制作用,在血糖达到正常水平或偏低时则不发挥抑制作用。因此相比于传统胰岛素和降糖药物在低血糖时仍然降低血糖,曲格列汀能够更好的避免低血糖的发生。
碧康制药生产的Wedica是曲格列汀在全球的首仿药,也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。
孟加拉曲格列汀仿制药——碧康制药
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