卡帕塞替尼

【适应症】本品是一种激酶抑制剂，与氟维司群联合用于治疗患有激素受体（HR)阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、伴有一种或多种生物标志物改变PIK3CA/ AKT1/PTEN改变的局部晚期或转移性乳腺癌成年患者，曾在转移性环境中至少一种基于内分泌的治疗方案出现进展，或在完成辅助治疗后12个月内复发。
【推荐剂量】根据肿瘤组织中是否存在以下一种或多种基因改变（PIK3CA/AKT1/PTEN），选择接受TRUQAP治疗HR 阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌的患者。推荐剂量：每次400mg，每日口服两次，可与食物同食或单独服用，持续4天，然后停药3天。
【不良反应】最常见的不良反应（发生率≥20%），包括实验室异常，为腹泻、皮肤不良反应、随机血糖升高、淋巴细胞减少、血红蛋白降低、空腹血糖升高、恶心、疲劳、白细胞减少、甘油三酯增加、中性粒细胞减少、肌酐升高、呕吐和口腔炎.
【药理作用】本品是丝氨酸/苏氨酸激酶AKT（AKT1、AKT2和AKT3）所有3种亚型的抑制剂，并抑制下游AKT底物的磷酸化。肿瘤中AKT激活是上游信号通路激活、AKT1突变、磷酸酶和张力蛋白同源物（PTEN)功能丧失以及磷脂酰肌醇3-激酶（PIK3CA)催化亚基α突变的结果。在体外，本品降低了乳腺癌细胞系的生长，包括具有相关PIK3CA或AKT1突变或PTEN改变的乳腺癌细胞系。在体内，本品单药使用以及与氟维司群联合使用可抑制小鼠异种移植模型的肿雇生长，包括PIK3CA、AKT1和PTEN改变的雌激素受体阳性乳腺癌模型。
【贮藏】将本品储存在原瓶中，温度为20C至25°C（68F至77°F）。允许温度变化至15°C至30C。