帕唑帕尼

　　【适应症】

　　（1）难治或转移性晚期肾细胞癌（一种在肾小管中发现癌细胞的肾癌类型）；

　　（2）既往接受化疗的晚期软组织肉瘤(STS)患者；

　　（3）铂类耐药或铂类难治的上皮性卵巢癌；

　　（4）一线化疗后非小细胞肺癌（NSCLC）的维持治疗；

　　【剂量和给药方法】

　　800 mg口服每天1次不和食物一起服药(至少在进餐前1小时或后2小时)。基线中度肝损伤 – 口服200 mg每天1次。严重肝损伤患者不建议使用。

　　【注意事项】

　　（1）观察到增加血清转氨酶水平和胆红素。曾发生严重致死性肝毒性。开始治疗前和治疗期间定期测定肝化学。

　　2）曾观察到QT间隔延长和尖端扭转型室速(torsades de pointes)。较高危发生QT间隔延长患者慎用。 应考虑监查心电图和电解质。

　　3) 曾报道致死性出血事件。尚未在既往6个月内有咯血、脑、或有临床意义胃肠道出血史的患者研究VOTRIENT而不应在这些患者中使用。

　　4) 曾观察到动脉血栓形成事件和可能致死。对这些事件风险增加患者中慎用。

　　5) 曾发生胃肠道穿孔或瘘管。曾发生致死性穿孔事件。胃肠道穿孔或瘘管风险增加患者中慎用。

　　6) 曾观察到高血压。开始用VOTRIENT应充分控制血压。需要时监查和治疗高血压。

　　7) 在进行手术患者中建议中断VOTRIENT治疗。

　　8) 可能发生甲状腺机能减退。建议监查甲状腺功能。

　　9）蛋白尿：监查尿蛋白。对4级蛋白尿中断药物。

　　10) 当妊娠妇女给予VOTRIENT可能危害胎儿。怀孕潜能妇女应忠告对胎儿的潜在危害和服用是避免受孕。

　　【不良反应】

　　腹泻、高血压、毛发颜色改变、恶心、食欲不振、呕吐、疲劳、虚弱、腹痛及头痛等。 引起严重的肝脏问题，因此医护人员应在患者使用该药物治疗前和治疗期间对患者进行血液检验， 监测患者肝功能 对胎儿有危害，妊娠期应禁用此药。 帕唑帕尼还可导致心律不齐，患者在用药期间应定期做心电图测量心率，并定期进行血液检验监测 电解质水平，因为电解质失衡也会也起心律不齐。

　　【药物相互作用】

　　CYP3A4抑制剂：避免使用强抑制剂。VOTRIENT当与强CYP3A4抑制剂使用考虑减低剂量。

　　CYP3A4诱导剂：考率另一种同时药物无或小酶诱导潜能或避免VOTRIENT。

　　CYP底物：不建议VOTRIENT的同时使用治疗窗狭窄被CYP3A4, CYP2D6,或CYP2C8代谢药物。

　　【贮藏】

　　贮存在25°以下,密封

　　【帕唑帕尼效果】

　　晚期肾细胞癌：

　　在一项治疗肾细胞癌A期临床试验中评估了225例患者。这些患者具有明确细胞类型的局部复发或转移性肾细胞癌。结果显示服用帕唑帕尼的患者中位无进展生存期为51.7周。在另一个55例对舒尼替耐药或贝伐单抗作为一线治疗转移性肾透明细胞癌患者,服用帕唑帕尼其中位无进展生存时间是7.5个月。这些二期试验的结果证实了帕唑帕尼的有效性。此外，认为帕佐帕尼的安全概况是可以接受的，并证实了其耐受性。