舒尼替尼只能治疗肾癌患者吗?我们知道舒尼替尼(索坦)是比较好的一款药物,治疗肾癌的效果是我们有目共睹的,但是,它难道只能治疗肾癌吗?下面,海得康舒尼替尼代购小编带大家了解下相关的详细介绍。
舒尼替尼不仅在晚期肾细胞癌和胃肠道间质瘤中效果显著,在非小细胞肺癌、乳腺癌、前列腺癌、黑色素瘤中也显示出抗肿瘤活性。舒尼替尼单药或联合化疗用于非小细胞肺癌,乳腺癌,前列腺癌,黑色素瘤等需要更多的临床试验来证明疗效和安全性。
药理学:舒尼替尼一般在口服给药后6-12小时达最大血浆浓度。进食对其生物利用度无影响。舒尼替尼及其主要代谢物的血浆蛋白结合率分别为95%和90%。舒尼替尼和主要活性代谢物的终末半衰期分别为40-60小时和80-110小时。每日重复给药后,舒尼替尼蓄积3-4倍,而其主要代谢物蓄积7-10倍,在10-14天内达稳态浓度。剂量的61%通过粪便排泄,肾脏排泄的药物和代谢物约占剂量的16%。体重、肌酐清除率、人种、性别或ECOG体力状态评分对舒尼替尼或其活性代谢物的药代动力学没有临床相关性影响。
作用机制:舒尼替尼能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK),对血小板源生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮细胞生长因子(VEGFR1、VEGFR2和ⅦGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和胶质细胞衍生的神经营养因子受体(RET)等活性均具有抑制作用,其主要代谢产物与舒尼替尼活性相似。进而发挥抑制肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的作用。
1、舒尼替尼治疗胃肠间质瘤
2006年1月26日, 美国FDA批准舒尼替尼治疗胃肠间质瘤。一项由欧洲,美国,澳大利亚和亚洲(新加坡)等56个地区参与实施对格列卫抵抗或者不能耐受的胃肠间质瘤患者, 舒尼替尼显著延长胃肠间质瘤患者疾病无进展生存期(PFS)和延长总生存期。格列卫治疗失败后,改用舒尼替尼组疾病无进展生存期为5.6个月,而安慰剂组为1.4个月。
2、舒尼替尼在晚期肾癌中的应用
舒尼替尼与a干扰素对照一线治疗晚期肾细胞癌的III期临床研究,客观缓解率舒尼替尼组46%,而干扰素组仅有12%。2008年ASCO 报告舒尼替尼最新生存期数据为28.1个月,而干扰素组仅14.1个月。舒尼替尼是迄今为止第一个也是唯一突破两年生存期的治疗。
以上内容就是相关的介绍,除此之外,还可以治疗胰腺癌和非小细胞肺癌等各种肿瘤,可以说是治疗肿瘤的“万能药”,实现了一药多治。当然,具体的用药和治疗需要看患者的病情,配合医生的治疗方案。
舒尼替尼延长晚期患者的无病生存期
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