tirzepatide是一种每周一次的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP,又名:胃抑制多肽)受体和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体双重激动剂。semaglutide是一款GLP-1受体激动剂。
2021年6月,评估tirzepatide治疗2型糖尿病40周研究结果显示:在2型糖尿病成人患者中,与注射用semaglutide(司美格鲁肽,1mg,皮下注射,每周一次)相比,3种剂量tirzepatide(皮下注射,每周一次)在降低血糖(A1C)和体重方面均显示出优越性。
此外,该研究还评估了一项预先指定的探索性复合终点(A1C水平≤6.5%、体重减轻≥10%、未出现血糖水平<54mg/dL或严重低血糖的患者比例)。在3种剂量tirzepatide中,分别有32%(5mg组)、51%(10mg组)、60%(15mg组)的患者达到了这一复合终点,而1mg semaglutide治疗组为22%。tirzepatide最常见的不良反应为胃肠道相关不良反应。
与semaglutide相比,tirzepatide具有更好的降低血糖和体重效果。
——疗效估量:3种剂量tirzepatide在降低A1C和体重方面均优于semaglutide。具体结果为:
(1)A1C降低:-2.09%(5mg)、-2.37%(10mg)、-2.46%(15mg)、-1.86%(semaglutide);
(2)体重减轻:-7.8千克(-8.5%,5mg)、-10.3千克(-11.0%,10mg)、-12.4千克(-13.1%,15mg)、-6.2千克(-6.7%,semaglutide);
(3)A1C<7%的患者比例:85%(5mg)、89%(10mg)、92%(15mg)、81%(semaglutide)。
(4)A1C<5.7%的患者比例:29%(5mg)、45%(10mg)、51%(15mg)、20%(semaglutide)。
在另一个探索性终点,所有3种剂量tirzepatide都使空腹血脂较基线水平发生了有利的变化。具体而言,在最高剂量tirzepatide(15mg)下:甘油三酯减少了24.8%,极低密度脂蛋白(VLDL)胆固醇减少了23.7%,高密度脂蛋白(HDL)胆固醇增加了7.1%。
tirzepatide最常见的不良反应均与胃肠道相关,包括恶心、腹泻、呕吐。
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