2020年4月17日，FDA批准了一种高选择性HER2小分子靶向药物图卡替尼（Tukysa），改变了这种治疗格局。在原有的基础治疗曲妥珠单抗和卡培他滨中加入图卡替尼，可以显著降低HER2阳性脑转移乳腺癌患者的疾病进展或死亡风险。

　　图卡替尼显著改善患者无进展生存期

　　此次批准基于HER2CLIMB试验，该试验将患者以2:1的比例随机接受图卡替尼或安慰剂联合曲妥珠单抗和卡培他滨的治疗。该实验纳入的所有患者（n=612）均已确诊HER2阳性，其中脑转移患者占47.5％（图卡替尼组中有198例，安慰剂组有93例）。

　　总体人群的研究结果显示，图卡替尼组中位PFS为7.8个月，安慰剂组为5.6个月；图卡替尼组PFS超过1年乳腺癌患者的比率为33.1%，安慰剂组为12.3%；图卡替尼组的中位OS期为21.9个月，安慰剂组OS为17.4个月；图卡替尼组OS超过2年乳腺癌患者的比率为44.9%，安慰剂组为26.6%。

　　在291例脑转移（BM）患者中，图卡替尼组PFS超过1年乳腺癌患者的比率为40.2%，而安慰剂组为0；图卡替尼组和安慰剂的中位CNS-PFS分别9.9个月和4.2个月；与安慰剂组相比，图卡替尼组的脑部疾病或死亡风险降低了68％；两组的中位OS分别为18.1个月和12.0个月，图卡替尼组的总体死亡风险降低了42%。

　　在75例活动性脑转移并且基线伴可测量颅内病灶患者患者中，图卡替尼组的颅内客观缓解率（ORR-IC）为47%，显著高于高于对照组(20.0%)；图卡替尼组的中位DOR-IC为6.8个月，安慰剂组为3.0个月。

　　在117例BM稳定的患者中，图卡替尼组PFS超过1年乳腺癌患者的比率为53.3%，而安慰剂组为0；图卡替尼组将大脑或死亡进展风险降低了69％；图卡替尼组和安慰剂的中位CNS-PFS分别13.9个月和5.6个月；两组的中位OS分别为15.7个月和13.6个月。

　　在30例（图卡替尼组21例，安慰剂组9例）接受局部治疗后继续接受研究治疗的脑部独立进展(CNS首次进展)的患者中，图卡替尼组第二次进展或死亡的风险降低了67%，中位PFS分别为15.9个月和9.7个月。

　　在图卡替尼治疗组中，最常见的不良反应是腹泻、掌红斑感觉异常、恶心、疲劳和呕吐。

　　综上所述，HER2CLIMB研究分析结果表明，对于HER2阳性乳腺癌患者，无论是颅内病灶还是外周病灶，图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨的治疗方案均有显著效果。

　　2021年7月，孟加拉珠峰制药发布了妥卡替尼（图卡替尼，Tucatinib）的仿制通用版Tucaxen 。此次推出的药剂规格为150mg×30片剂，售价为原研的50%左右。

　　孟加拉珠峰制药（Everest Pharma）的是首家推出图卡替尼仿制药的企业。

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