2021年9月，台湾地区药品审批部门已经批准Qinlock®（期樂®）的新药上市申请，用于治疗已接受过伊马替尼在内的3种及以上激酶抑制剂治疗的晚期胃肠间质瘤（GIST）成人患者。

　　Qinlock（Ripretinib，瑞派替尼）曾译为瑞普替尼，香港、台湾上市的商品名为“期樂”。中国大陆上市商品名为“擎乐”。

　　瑞派替尼是一种酪氨酸激酶开关控制抑制剂，通过独特的双重作用机制调节激酶的开关口袋和活化环，从而达到广泛抑制KIT和PDGFRα突变激酶。

　　INVICTUS是一项3期随机、双盲、安慰剂对照、国际性、多中心临床研究，旨在评估既往接受过伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼治疗的晚期GIST患者中，与安慰剂相比，Qinlock（期樂）的安全性、耐受性和有效性。患者按2∶1随机分配接受150mg Qinlock（期樂）或安慰剂治疗。主要疗效终点是由独立影像评审中心根据改良版实体瘤疗效评价标准（RECIST）确定的无进展生存期。

　　该研究的中位PFS为6.3个月，而安慰剂组为1.0个月，Qinlock（期樂）显著降低了85%的疾病进展或死亡风险（风险比为0.15，p<0.0001）。次要终点包括客观缓解率（ORR）和总生存期（OS）。Qinlock（期樂）的ORR为9.4%，安慰剂组为0%（p=0.0504）。与安慰剂组的6.6个月相比，Qinlock（期樂）组的中位OS为15.1个月，死亡风险降低了64%（风险比为0.36）。

　　最常见的不良反应（≥20%）为脱发、乏力、恶心、腹痛、便秘、肌痛、腹泻、食欲不振、掌跖红肿综合征和呕吐。最常见的3级或4级实验室检查异常（≥4%）是脂肪酶升高和磷酸盐减少。

　　Qinlock（期樂）没有禁忌症。

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