西米普利单抗是一款针对PD-1靶点的单克隆抗体药物。通过特异性地于PD-1结合，西米普利单抗能够“破除”癌细胞对于T细胞的抑制，并增强人体免疫系统对于癌细胞的杀伤能力，达到抗癌的效果。
PD-1于PD-L1是一对免疫检查点，其中PD-L1主要分布于正常体细胞（或癌细胞）的表面，PD-1主要分布于免疫T细胞的表面。两种靶点能够特异性结合，并将T细胞的攻击能力“关闭”。
通过大量表达PD-L1，癌细胞能够达到“免疫逃逸”的目的。而使用PD-1或PD-L1抑制剂进行治疗，能够阻断这条免疫逃逸的通路，增强免疫细胞对癌细胞的杀伤能力。
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