Derazantinib是一种研究性口服小分子 FGFR 抑制剂,对FGFR1、2和3具有很强的活性。Derazantinib还抑制集落刺激因子1受体激酶 (CSF1R)。临床前数据表明,通过CSF1R阻断消除肿瘤巨噬细胞可使肿瘤对T细胞检查点免疫疗法(包括靶向 PD-L1/PD-1 的方法)更敏感。
近日在2022年ASCO GI上公布了derazantinib治疗胆管癌FIDES-01 II期研究队列2的最新中期结果。评估derazantinib对携带FGFR2基因突变或扩增的局部晚期或转移性肝内胆管癌(iCCA)患者的抗肿瘤效果。
在针对含有FGFR2基因融合的iCCA患者的临床I/II期研究中,derazantinib的客观缓解率达21%,比标准化疗的客观缓解率高近3倍。
Derazantinib在中国目前正在开展注册研究。
iCCA是一种起源于胆道系统的癌症。患者通常被诊断患有无法手术切除的晚期或转移性疾病。晚期iCCA患者的预后较差,中位生存期不到1年。
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