卡博替尼介绍说明完整版。2012年11月29日美国Exelixis公司研发的药物卡博替尼(cabozantinib)已获FDA批准,用于不可手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌(MTC)患者的治疗。随着对卡博替尼的深入研究,研究者们发现卡博替尼的靶点有多个,真的是很厉害了!现在就跟海得康进口药品网小编来了解一下这一“神奇”的药物吧。
卡博替尼的主要靶点:C-met,VEGFR,也有效作用于Ret,Kit,FLT1,FLT3,FLT4,Tie2和AXL,微弱抑制RON和PDGFR-β。
适应症和用途
卡博替尼适用于治疗进展期、转移性的甲状腺髓样癌(MTC)患者,伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
剂量
卡博替尼用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140 mg,用于晚期非小细胞肺癌的推荐剂量为每日60mg。
给药方法
卡博替尼避免与食物同服,即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服用原研药时请整粒吞服,自行灌装非正版时推荐使用肠溶胶囊。
如距下次服药12小时内不应再服用漏服药物。
卡博替尼服药期间,不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚,葡萄柚汁)或营养添加剂。
对不良反应的剂量调整
出现4级血液学毒性反应、3级或以上的非血液学不良反应或者无法耐受的2级不良反应时:暂停卡博替尼给药。
不良反应缓解或改善(即达到用药前状态或恢复至1度)后,按下列方式降低剂量:
a. 既往每天服药140 mg,下一步治疗每天剂量100 mg;
b. 既往每天服药100 mg,下一步治疗每天剂量60 mg;
c. 既往每天服药60 mg,下一步可耐受的情况下服用60 mg,否则终止用药。
出现以下任一种情况,则永久停药:发生内脏穿孔或形成瘘管;严重出血;出现严重动脉血栓事件 (如心肌梗死,脑梗死);肾病综合征;恶性高血压,高血压危象,采用最佳治疗却仍持续无法控制的高血压;下颌骨坏死;可逆的后部白质脑病综合征。
肝功能异常:中、重度肝功能异常患者不建议服用卡博替尼。
使用CYP3A4抑制剂:接受卡博替尼治疗的患者避免联合使用强效CYP3A4抑制剂。
使用强效CYP3A4抑制剂的患者,卡博替尼每天服用剂量减少40 mg(例如:每天剂量140 mg降至100 mg或100 mg降至60 mg)。停止使用强效CYP3A4抑制剂2~3天后,卡博替尼可以恢复至之前的剂量。
使用强效CYP3A4诱导剂:如有可行的替代治疗,避免长期联合使用强效CYP3A4诱导剂。
不要摄取已知可诱导细胞色素P450酶活性的食物或营养添加剂(如圣约翰草(贯叶连翘))。
需要使用强效CYP3A4诱导剂治疗的患者,在耐受的情况下,卡博替尼每天服用剂量增加40 mg(例如:每天剂量140 mg增加至180 mg或100 mg增加至140 mg)。停止使用强效CYP3A4诱导剂2~3天后,卡博替尼可以恢复至之前的剂量。此外每天卡博替尼剂量不得超过180mg。
以上就是关于卡博替尼的适应症以及用药剂量等的一些说明,希望对患者朋友有所帮助,由于每个人的体质都有差异性,如果患者需要调整剂量,小编建议最好先咨询专业的医生。如果有需要卡博替尼的患者朋友,可联系海得康卡博替尼直邮网在线客服。
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