分化型甲状腺癌的靶向药:大多数这些癌症可以通过手术和放射性碘疗法得到有效治疗,因此不需要其他药物来治疗它们。但是当这些治疗无效时,有针对性的药物可能会有所帮助。对于患有放射性碘治疗的分化型甲状腺癌(乳头状和滤泡性甲状腺癌)不再有效的人来说,这些药物可以帮助阻止癌症的生长。
1、Nexavar(sorafenib )索拉非尼
甲苯磺酸索拉非尼片,用于治疗肝、肾细胞癌的临床抗癌药剂。
2、Lenvima(lenvatinib)仑伐替尼
2020年11月04日,中国国家药品监督管理局(NMPA)批准卫材公司的甲磺酸仑伐替尼胶囊治疗放射性碘 131 难治性分化型甲状腺癌。
在中国,甲状腺癌适应症的获批(受理号:JXHS1900157/8),是基于全球多中心 III 期临床SELECT研究。结果显示,与安慰剂相比,仑伐替尼显著延长无进展生存率(PFS),且具有统计学差异。其中位 PFS 为 18.3 个月,而安慰剂仅为 3.6 个月。
甲状腺髓样癌的靶向药:
甲状腺髓样癌(MTC)基于甲状腺激素的治疗(包括放射性碘治疗)通常无效,需要靶向药物治疗。
1、Caprelsa( Vandetanib)凡德他尼
Vandetanib凡德他尼(商品名Caprelsa)是一种抗癌药物,用于治疗某些甲状腺肿瘤。它作为一个激酶抑制剂的一些细胞受体,主要是血管内皮生长因子受体(VEGFR),所述表皮生长因子受体(EGFR)和RET酪氨酸激酶。凡德他尼用于治疗不适合手术的成人甲状腺髓样癌。
2、Cometriq(Cabozantinib)卡博替尼
卡博替尼(Cabozantinib)是用于治疗的药物甲状腺髓样癌和第二线治疗肾细胞癌等。它是酪氨酸激酶c-Met和VEGFR2的小分子抑制剂 ,也抑制AXL和RET。
2012年11月,卡博替尼胶囊制剂被美国FDA批准用于治疗甲状腺髓样癌患者。胶囊形式于2014年在欧洲获得批准用于同一适应症。
2016年4月,美国FDA批准作为肾癌的二线治疗药物进行营销,并于同年10月在欧洲获得批准。
针对甲状腺未分化癌的靶向药:
大多数治疗方法对间变性甲状腺癌并不十分有效。一些间变性甲状腺癌在BRAF基因中发生变化,可以使用靶向药物治疗。
1、Tafinlar(Dabrafenib)达拉非尼
2、Mekinist(Trametinib)曲美替尼
以上两种药物可以一起用,治疗间变性甲状腺癌,这些癌症具有某种类型的BRAF基因改变,并且不能通过手术完全去除。一些接受这些药物治疗的人会患皮肤癌,特别是鳞状细胞皮肤癌。医生会在治疗期间经常检查皮肤。
3、Retevmo(selpercatinib)
2020年05月08日,礼来(Lilly)旗下Loxo Oncology公司开发的RET抑制剂Retevmo(selpercatinib)获得美国FDA批准上市,治疗需要系统治疗的成人及12岁以上儿科晚期或转移性RET突变阳性髓样甲状腺癌(MTC)患者,和放射性碘难治的需要系统治疗的成人及12岁以上儿科晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌患者。
4、Gavreto(pralsetinib)普雷西替尼
2020年12月01日, 美国FDA批准Gavreto(pralsetinib)用于治疗携带RET变异的甲状腺癌患者,包括12岁以上需要全身治疗的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌(MTC)患者,或需要全身治疗且放射性碘难治性晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌患者。
5、拉罗替尼Larotrectinib(Vitrakvi)
拉罗替尼(larotrectinib) 又名拉克替尼。维特拉克是德国拜耳公司和美国Loxo Oncology公司联合开发的广谱抗癌药,研发代码Loxo-101,靶向NTRK基因。于2018年11月26日获美国FDA批准上市,被广泛用于成人及儿童,不限肿瘤类型,有NTRK融合的癌症患者。
2019年第3版NSCLC的NCCN指南更新,拉罗替尼(Larotrectinib)被推荐作为 NTRK 基因融合阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗选择。
6、Rozlytrek (Entrectinib) 恩曲替尼
恩曲替尼是第2个被批准用于靶向NTRK基因融合的肿瘤药物,包括胰腺癌,甲状腺癌,唾液腺,乳腺癌,结肠直肠癌和肺癌。其他的临床试验还包括胆管癌,神经内分泌癌,肉瘤,妇科疾病。
在美国,恩曲替尼是第一个同时获得,针对ROS1阳性转移性非小细胞肺癌,和NTRK基因融合阳性实体瘤治疗的批准,该药对已经扩散到大脑的癌细胞也有抑制作用。
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