伊布替尼是全球首个上市的BTK(布鲁顿酪氨酸激酶)的抑制剂,能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合,从而抑制B细胞的活动,对B细胞淋巴瘤疗效显著,尤其是对于难控制易复发的多种晚期淋巴瘤患者。与传统的治疗方法相比,伊布替尼表现出良好的优势,如其毒副作用少,活性强,选择性高。不过,伊布替尼只能起到疾病控制的作用,不能完全治愈疾病,因此需长期持续服用,直至不能耐受副作用或出现疾病进展。
伊布替尼可以治疗哪些疾病?
(1)已经至少接受过一次治疗的套细胞淋巴瘤(MCL);
(2)慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL);
(3)具有17p缺失的慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL));
(4)Waldenström的巨球蛋白血症(WM);
(5)曾接受至少一项抗CD20治疗并且需要全身治疗的边缘区淋巴瘤(MZL);
(6)一个或多个全身治疗系列失败后的慢性移植物抗宿主病(cGVHD);
伊布替尼效果怎么样?
1、一项以慢性淋巴细胞白血病患者为实验对象的临床试验。随机分组,一组使用依鲁替尼,一组使用奥法木单抗。试验结果显示:
由此可见:依鲁替尼治疗慢性白血病效果显著。
2、2016年美国血液学年会(ASH)报道的一项2期研究结果。该实验纳入63例组织学确诊为边缘区淋巴瘤的患者,这些患者先前至少接受过1种方案的治疗,其中也包括抗CD20单克隆抗体。所有患者接受了每日一次的依鲁替尼560mg治疗。结果显示:总缓解率为46%,中位缓解时间为4.5个月,完全缓解率为3.2% ,部分缓解率为42.9%。该项试验证明了依鲁替尼在边缘区淋巴瘤方面的治疗效果。
3、一项开放、多中心、无对照组的临床实验,纳入曾接受至少一次治疗的套细胞淋巴瘤患者,给予依鲁替尼560mg/d,直至疾病进展或不能耐受药物的不良反应。结果显示:总缓解率为65.8%,完全缓解率为17.1%,部分缓解率为48.6%,中位缓解时间为17.5个月。由此可见,依鲁替尼治疗套细胞瘤效果明显。
伊布替尼该怎么吃?
1、服药过程中的饮食禁忌
伊布替尼通过肝脏中的一种酶——细胞色素P450 3A代谢。葡萄柚、塞尔维亚橙含有细胞色素P450 3A的抑制剂,会升高伊布替尼血药浓度,从而增加药物毒性,应该避免食用。
2、服药过程中的药物禁忌
大环内酯类抗生素(泰利霉素、克拉霉素等)和抗真菌药物(酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑等)也是细胞色素P450 3A的抑制剂,短期使用(7天以内)时应考虑中断伊布替尼的治疗,待疗程结束后再服用伊布替尼。应避免长期合并使用以上药物,如必须合并使用,伊布替尼应减量,并密切监测副反应。另外,卡马西平、利福平、苯妥英和贯叶连翘等药物是细胞色素P450 3A的诱导剂,会增加伊布替尼的代谢,降低其血药浓度,从而影响疗效,也应该避免合并使用。
据了解,孟加拉碧康伊布替尼仿制药——Ibrutix已上市。
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