阿普斯特

　　【简述】

　　2019年07月，美FDA批准阿普斯特Otezla（apremilast）30mg每日2次（BID），用于成人患者治疗与白塞病（Behcet's disease，BD）相关的口腔溃疡。Otezla是一种口服、选择性磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂。

　　白塞病（BD）是一种罕见的慢性多系统炎症性疾病，很难治疗。口腔溃疡是该病最常见的症状，发生在几乎所有（98%以上）白塞病患者身上，反复发作使人虚弱，可对患者的生活质量产生严重的负面影响。

　　在美国，Otezla现在被批准用于三种适应症，包括：

　　（1）适合光疗或全身治疗的中度至重度斑块型银屑病患者；

　　（2）患有活动性银屑病关节炎的成年患者；

　　（3）患有与白塞病相关口腔溃疡的成年患者。

　　自2014年FDA首次批准以来，Otezla已在美国为超过25万例中度至重度斑块型银屑病或活动性银屑病关节炎患者开处方。

 

　　【适应证和用途】

　　Otezla，一种磷酸二酯酶-4（PDE-4）的抑制剂，是适用于为治疗有活动性银屑病关节炎的成年患者。

　　【剂量和给药方法】

　　（1）为减低胃肠道症状，按照以下给药时间表点滴调整至推荐剂量30mg每天2次。

　　1）第1天：早晨10mg

　　2）第2天：早晨10mg和傍晚10mg

　　3）第3天：早晨10mg和傍晚20mg

　　4）第4天：早晨20mg和傍晚20mg

　　5）第5天：早晨20mg和傍晚30mg

　　6）第6天和其后：30mg每天2次

　　（2）在严重肾受损中的剂量：

　　1）推荐剂量是30mg每天1次。

　　2）对初始剂量的点滴调整，利用表1中列出仅是早晨时间表和跳过下午剂量。

　　【剂型和规格】

　　片：10mg，20mg，30mg。

　　【禁忌证】

　　已知对apremilast或制剂中任何赋形剂超敏性。

　　【警告和注意事项】

　　（1）抑郁：忠告患者，其护理人员，和家属警戒抑郁，自杀想法或其他情绪变化和如果这类变化发生时联系其卫生保健提供者。有抑郁和/或自杀想法或行为史患者中小心权衡用Otezla治疗的风险和获益。

　　（2）体重减轻：定期监视体重，如发生不能解释或临床意义体重减轻，评价体重减轻和考虑终止Otezla。

　　（3）药物相互作用：不建议食用强细胞色素P450酶诱导剂（如利福平[rifampin]，苯巴比妥[phenobarbital]，卡马西平[carbamazepine]，苯妥英[phenytoin]）因为可能发生丧失疗效。

　　【不良反应】

　　最常见不良反应（≥ 5%）是腹泻，恶心和头痛。

　　【特殊人群中使用】

　　严重肾受损：曾观察到增加Otezla全身暴露，建议减低剂量至30mg每天1次。