盐酸伊立替康脂质体注射液(Irinotecan Hydrochloride Liposome Injection)

[二、适应症]
盐酸伊立替康脂质体注射液（Irinotecan Hydrochloride Liposome Injection）是一种拓扑异构酶抑制剂，适用于：
-与奥沙利铂、氟尿嘧啶和亚叶酸联合使用，用于成人转移性胰腺癌患者的一线治疗。
-与氟尿嘧啶和亚叶酸组合使用，用于治疗基于吉西他滨治疗后疾病有进展的转移性肺腺癌。
使用限制：本品不能单药使用治疗转移性胰腺癌。
[三、用法用量]
切勿用本品替代其他含有盐酸伊立替康的药物。
每次本品给药前，需提前30分钟使用皮质类固醇和止吐药。
1、本品与奥沙利铂，氟尿嘧啶和亚叶酸联合使用：
-推荐剂量为50mg/m²，静脉输注，每次持续输注90分钟，每2周一次。
-对于已知UGT1A1*28纯合子的患者，推荐剂量为50mg/m²，每2周一次，静脉输注，每次持续90分钟。
-对于血清胆红索高于正常上限的患者，不推荐使用本品。
2、本品与氟尿嘧啶和亚叶酸联合使用：
-推荐剂量为70mg/m²，静脉输注，每次持续输注90分钟，每2周一次。
-对于已知UGT1A1*28纯合子的患者，推荐剂量为50mg/m²，每2周一次，静脉输注，每次持续90分钟；如果患者耐受良好，可以在后续疗程中，增加剂量至70mg/m2，静脉输注药，
持续输注90分钟，每2周一次。
-对于血清胆红素高于正常上限的患者，不推荐使用本品。
[四、使用注意事项]
-间质性肺病（ILD）：在接受本品治疗的患者中发生了致命的ILD。如果ILD被确诊，请停止使用本品
-严重超敏反应：发生严重的超敏反应，永久停用本品
-胚胎-胎儿毒性：本品可能对胎儿造成伤害。告知育龄女性本品对胎儿的潜在风险并建议其使用有效的避孕措施。
[五、副作用]
-本品与奥沙利铂、氟尿嘧啶和亚叶酸联合使用：
最常见的不良反应（≥20%）：腹泻、疲劳、恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、黏膜炎症、便秘和体重减轻。
最常见的3级或4级实验室检查异常（≥10%）：中性粒细胞减少、钾降低、淋巴细胞减少和血红蛋白减少。
-本品与氟尿嘧啶和亚叶酸联合使用：
最常见的不良反应（≥20%）：腹泻，疲劳/虚弱、呕吐、恶心、食欲下降、口腔炎和发热。
最常见的3级或4级实验室异常（≥10%）：淋巴细胞减少和中性粒细胞减少。
[六、作用机制]
本品是一种拓扑异构酶1的特异性抑制剂，封装在脂质双层中囊泡或脂质体中。拓扑异构酶1通过诱导单链来缓解DNA 中的扭转应变休息。伊立替康及其活性代谢物 SN-38与拓扑异构酶 1-DNA复合物可逆结，诱导单链DNA断裂，阻止DNA的复制，导致暴露时间依赖性双链DNA损伤和细胞死亡。在携带人肿瘤异种移植物的小鼠中，伊立替康脂质体以低于盐酸伊立替康等效剂量5倍给药，实现了相似的SN-38瘤内暴露。
[七、耐药处理]
参考相关临床诊疗指南或咨询主治医师。