慢性髓细胞样白血病:适用于新诊断为慢性期费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)的成人。服药方法开始100毫克PO qDay日(早上或晚上)。如果反应不充分,可增加至140毫克/天。
高级CML:适用于对先前治疗(包括伊马替尼)有耐药性或不耐受性的慢性期、加速期或髓系或淋巴母细胞期Ph+ CML的治疗。开始每日口服140毫克。如果反应不充分,可增加至每日180毫克。
急性成淋巴细胞性白血病适用于费城染色体阳性(Ph+)急性淋巴细胞白血病(ALL ),对既往治疗有耐药性或不耐受性,开始每日口服140毫克。如果反应不充分,可增加至每日180毫克。
剂量调整:
肝脏损伤:轻度至中度(儿童普格A级至B级):无需调整剂量;重度(Child Pugh C):与肝功能正常的受试者相比,平均Cmax降低43%,平均AUC降低28%。
胃酸减少剂:不要将H2拮抗剂或质子泵抑制剂与达沙替尼合用;考虑用抗酸剂代替H2拮抗剂或质子泵抑制剂:至少在达沙替尼给药前2小时或给药后2小时服用抗酸剂。避免同时服用达沙替尼和抗酸剂。
避免使用:如果与强CYP3A4诱导剂合用不可避免,考虑增加达沙替尼剂量并监测毒性
伴随强CYP3A4抑制剂。
如果必须同时服用强效CYP3A4抑制剂,建议调整剂量:目前每天口服140毫克的患者:减少至每天口服40毫克;目前每日口服100毫克的患者:减少至每日口服20毫克;目前每日口服70毫克的患者:减少至每日口服20毫克;目前每日口服40或60 mg的患者:暂停治疗,直到停用抑制剂。
如果在减少剂量后不能耐受治疗,要么停用强效CYP3A4抑制剂,要么中断达沙替尼直至停用抑制剂;停用抑制剂后,在增加达沙替尼剂量前,允许约1周的洗脱期。
中性粒细胞减少症和血小板减少症的剂量调整。
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