在贝达喹啉的临床研究中，出现了死亡率增加、QT延长、肝毒性、耐药性、药物相互作用等警告与注意事项。
1、死亡率增加：临床研究中，一例死亡病例发生在贝达喹啉给药的24周内，在死亡与痰培养转换、复发、对用于治疗结核病的其他药物的敏感性、艾滋病毒状况或疾病严重程度之间没有明显的模式。当无法提供有效的治疗方案时，仅在5岁及以上的患者中使用贝达喹啉。
2、QT延长：贝达喹啉延长QT间期。在开始治疗前以及开始治疗后至少2、12和24周进行心电图检查。在基线时获取血清钾、钙和镁，如果异常则进行纠正。如果检测到QT延长，监测电解质。如果患者出现以下情况，停止贝达喹啉和所有其他延长QT的药物：具有临床意义的室性心律失常、QTcF间期大于500ms（通过重复心电图确认）、如果发生晕厥，获取心电图以检测QT延长。
3、肝毒性：贝达喹啉期间应避免使用酒精和其他肝毒性药物，尤其是肝功能受损的患者。据报道，5岁及以上的儿童患者也出现了肝脏相关不良反应。在基线时、治疗期间每月以及根据需要监测症状（如疲劳、厌食、恶心、黄疸、暗尿、肝压痛和肝肿大）和实验室测试（ALT、AST、碱性磷酸酶和胆红素）。检测病毒性肝炎，如果出现新的或恶化的肝功能障碍迹象，停止服用其他肝毒性药物。
4、耐药性：结核分枝杆菌对贝达喹啉产生耐药性的可能。贝达喹啉只能在治疗肺耐多药结核病的适当组合方案中使用，以降低对贝达奎林产生耐药性风险。
5、药物相互作用：贝达喹啉由CYP3A4代谢，因此在与CYP3A4诱导剂联合给药期间，其全身暴露和治疗效果可能降低。在贝达喹啉治疗期间，避免同时服用强效CYP3A4诱导剂，如利福霉素（即利福平、利福喷丁和利福布汀），或中度CYP3A4诱发剂，如依非韦伦。贝达喹啉与强效CYP3A4抑制剂联合给药可能会增加贝达奎林的全身暴露量，这可能会增加不良反应的风险。因此在治疗期间，除非联合用药的益处大于风险，否则应避免连续14天以上使用强效CYP3A4抑制。建议对贝达喹啉相关不良反应进行适当的临床监测。