卡帕塞替尼是一种AKT抑制剂。HR阳性乳腺癌是乳腺癌最常见的亚型,PIK3CA、AKT1的突变和PTEN的变异经常发生。HR阳性乳腺癌细胞的生长通常由雌激素受体驱动,许多晚期HR阳性乳腺癌患者对一线CDK4/6抑制剂和内分泌疗法产生耐药性。卡帕塞替尼是所有三种AKT亚型(AKT1/2/3)的第一类三磷酸腺苷(ATP)竞争性抑制剂。AKT是一种在PI3K/AKT肿瘤细胞存活途径中起关键作用的酶,用卡帕塞替尼抑制AKT与肿瘤细胞增殖的减少有关。卡帕塞替尼具体适应症为与氟维司群联合用于治疗患有激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体2 (HER2)阴性、局部晚期或转移性乳腺癌的成年患者,所述乳腺癌具有一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN改变,所述改变通过FDA批准的试验检测到,在转移性环境中在至少一种基于内分泌的方案中进展或在完成辅助治疗的12个月内复发。