肝癌靶向药丨乐伐替尼，索拉菲尼，瑞格非尼和卡博替尼的效果，哪些上市了仿制药？

　　多靶点酪氨酸酶按捺剂索拉非尼(Sorafenib，多吉美)

　　索拉非尼是一种多靶点、多激酶按捺剂，它能够经过按捺RAF/MEK/ERK信号传导通路，直接按捺肿瘤成长；经过按捺VEGFR和PDGFR而阻断肿瘤新生血管的形成，间接按捺肿瘤细胞的成长，早在2007年就被FDA同意用于医治晚期原发性肝癌的一线用药。

　　多靶点酪氨酸酶按捺剂瑞格非尼(Regorafenib，拜万戈)

　　瑞格非尼可经过阻断VEGFR1～3，PDGFRβ，成纤维细胞成长因子受体1，受体酪氨酸激酶，c－Raf等相应靶点而发挥效果。

　　2017年被美国FDA同意用于晚期肝癌在索拉非尼之后的二线医治。

　　印度瑞戈非尼是进口版，是拜尔的原研药，印度瑞戈非尼价格便宜。

　　碧康制药也生产了Regonix，碧康瑞戈非尼是在全球的首仿药。产品符合欧洲药典和美国药典标准。虽是仿制药，但成分、药效都与原研药一致，在临床上可以与原研药相互替代，由于没有研发成本，所以价格非常亲民。

　　仑伐替尼(Lenvatinib，乐伐替尼)

　　Lenvatinib是一种口服的酪氨酸多激酶按捺剂，可效果于VEGFR1～3型、成纤维细胞成长因子受体1～3型、RET、Kit以及PDGFR而产生效果。

　　从2017年发布的实验发展信息看，仑伐替尼的有效率逾越了索拉非尼。2018年8月，美国FDA根据REFLECT研讨，同意用于晚期肝癌的一线医治。

　　碧康(Beacon)制药公司是最早生产乐伐替尼仿制药的，是孟加拉当地知名药企，于2018年5月底上市，售价不到原研药的20%。已向全球发售。

　　多靶点酪氨酸酶按捺剂卡博替尼（Cabozantibib）

　　卡博替尼的靶点包含MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT共九个靶点。

　　在肝癌的实验中针对肝癌的有效率5%，操控率66%。

　　本次实验招募41位肝癌患者运用卡博替尼（184）进行医治，剂量每天100mg；三个月之后，评价效果，安稳的患者继续进行随机临床，别离接受安慰剂或者184进行医治。

　　3个月评价的时候，41位患者只有5位患者肿瘤显着缩小，有效率5%；可是，有25位患者，肿瘤安稳不发展，所以操控率高达66%。别的，78%的患者肿瘤都有缩小，35%的患者AFP目标都有下降。

　　孟加拉作为另一个仿制药大国，已经在孟加拉上市了正规的卡博替尼仿制药。碧康制药生产的卡博替尼是全球的首仿药，也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。价格仅为原研的十分之一。

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