(S)-苹果酸卡博替尼是新型多靶点广谱抗癌药物,可抑制多种肿瘤相关的激酶受体,2012年经美国食品药品监督管理局(FDA)批准,现用于甲状腺髓样癌、晚期肾癌和肝癌的治疗。
1. 治疗甲状腺髓样癌(medullary thyroid cancer, MTC)
卡博替尼通过多靶点发挥作用显示更好的疗效,实验表明,卡博替尼组与安慰剂组相比无进展生存期延长了75%,而用药所出现的腹泻、口腔炎、食欲不振等不良反应可通过调整用药剂量等方法控制,成为治疗MTC的明星药物。
2. 治疗晚期肾癌(renal cell carcinoma, RCC)
卡博替尼作为新型分子靶向抗癌药物在晚期肾癌患者的临床应用中获得良好的疗效:用临床常用药依维莫司为对照组,卡博替尼可使患者总生存期延长29.7%。用一线治疗药物舒尼替尼作为对照组,有效率46%VS 18%,无进展生存期8.2 VS. 5.6个月,更重要的是总生存期30.3 VS. 21.8个月。由此可见,卡博替尼对晚期肾癌患者的治疗表现出更好的临床效果。
3. 治疗肝癌(hepatocellular carcinoma, HCC)
接受卡博替尼治疗的晚期肝癌患者生存期明显延长,死亡风险下降了37%,客观有效率大约为5%。目前,卡博替尼已经和瑞戈非尼、PD-1抗体等药物一道,成为晚期肝癌治疗药物之一。接受过索拉非尼治疗的晚期HCC患者,卡博替尼组的中位生存期达到了11.3个月,而安慰剂组为7.2个月,效果明显。在2018年9月,CHMP对卡博替尼作为单药治疗提供了积极意见,该治疗用于治疗先前接受过索拉非尼治疗的成人的HCC。
海湾制药孟加拉公司在孟加拉生产的卡博替尼全球首仿药Cabozanib已上市,其在活性成分、给药途径、剂型剂量、使用条件和生物等效性上和原研药完全一致,在临床上可相互替代使用。卡博替尼原厂药价格十分昂贵,在香港地区,价钱在每个月5.5万左右,其孟加拉仿制版每盒约7500元左右,每个月大概1万左右,在价格上具有一定的优势。另外,碧康制药也成功仿制了卡博替尼。
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