肝细胞癌靶向药Cabometyx卡博替尼在日本获批

　　2020年11月，日本厚生劳动省（MHLW）批准Cabometyx（cabozantinib，卡博替尼），用于先前系统治疗后病情进展的不可切除性肝细胞癌（HCC）患者的治疗。

　　CELESTIAL研究是美国和欧盟批准Cabometyx二线治疗HCC的基础，该研究在全球19个国家超过100个临床中心开展，共入组了773例既往接受过多吉美（Nexavar，sorafenib，索拉非尼）治疗、而且可能已经接受过2种系统性癌症疗法、且有足够肝功能的晚期HCC患者。研究中，患者以2:1的比例随机分配接受每日一次60mg剂量Cabometyx或安慰剂。

　　数据显示，二线治疗晚期HCC时，与安慰剂组相比，Cabometyx治疗组OS实现了统计学显著和临床意义的的延长；具体数据为，安慰剂组中位OS为8.2个月，Cabometyx治疗组中位OS提高32%，为10.8个月（HR=0.76）。

　　Cabometyx的活性药物成分为cabozantinib，这是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，通过靶向抑制MET、VEGFR2 及RET信号通路而发挥抗肿瘤作用，能够杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制血管生成。在美国和欧盟，Cabometyx被批准用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）患者，以及既往接受过索拉非尼（sorafenib）治疗的肝细胞癌（HCC）患者。

　　众所周知，卡博替尼有两种剂型，分别是胶囊和片剂。而很多人不知道的是，胶囊和片剂不可相互替代的。这一点非常重要，如果用药一定要弄清楚。

　　卡博替尼胶囊和片剂的主要区别：卡博替尼胶囊20毫克和80毫克分别含苹果酸卡博替尼20毫克和80毫克。

　　卡博替尼片剂20毫克，40毫克和60毫克分别含苹果酸卡博替尼25毫克，51毫克和76毫克。

　　孟加拉碧康制药生产的Cabozanix是卡博替尼在全球的首仿药，也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。

　　碧康制药由欧洲财团参与投资，是南亚地区唯一执行欧盟技术规范，并且在孟加拉两大证券交易所主板上市的大型制药企业，产品符合欧洲药典和美国药典标准，其药品的溶出度和生物利用率（影响药物吸收率因素）与原研正品几近相同，非一般仿制药厂可比。