米托坦是一种肾上腺细胞毒性活性物质，是一种抑制肾上腺皮质类固醇激素产生的抗肿瘤药。在1970年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺皮质增生以及肿瘤所致的皮质醇增多症。1989年，在中国香港获批上市。目前米托坦尚未在中国大陆获批上市。米托坦是目前唯一被批准用于肾上腺皮质癌的药物。

　　米托坦有效率

　　对不能手术切除或有远处转移的肾上腺皮质癌有效。客观有效率为34%～61%，中位缓解期6～7个月。对功能性肾上腺皮质癌，可使皮质功能亢进症状缓解，肿瘤缩小，延长生命。此外，也可用于肾上腺皮质增生或肿瘤所致的库欣综合征（皮质醇增多症)。

　　【药理】

　　米托坦结构与杀虫药DDT和DDD相似，可使肾上腺皮质萎缩和坏死。用药后可使体内肾上腺皮质激素及其代谢产物水平迅速下降，可用于肾上腺瘤或肾上腺增生引起的枯氏综合征。

　　口服约40%由胃肠道吸收，其余60%以原型随粪便排出。每日5～10g，血药浓度可达10～90μg/ml，代谢物浓度30～50。停药6～9μg/ml周后，血浆中仍可测到邻氯烷。本品脂溶性高，主要储存于脂肪中。从尿中排出的水溶性代谢物约占给药量的25%。

　　【禁忌证】

　　1.对本品过敏者禁用。

　　2.孕妇、哺乳妇女禁用。

　　【注意事项】

　　肝病患者慎用。

　　毒副作用严重者出现肾上腺皮质萎缩、坏死，用药期间为避免肾上腺皮质功能不足，可适当补充糖皮质激素。

　　【不良反应】

　　主要为胃肠道反应，发生率79%，其中厌食24%，恶心39%，呕吐37%，腹泻31%。

　　神经肌肉毒性49%，其中中枢神经抑制(嗜睡等)32%，头晕15%，头痛5%，精神错乱3%，肌肉震颤3%，疲乏12%。

　　皮肤病变15%，包括皮疹12%。

　　眼毒性3%，包括视物模糊、复视、晶状体混浊、视网膜病变等。

　　泌尿生殖系统毒性2%，包括血尿、蛋白尿、出血性膀胱炎等。

　　心血管毒性2%，可有高血压、直立性低血压、面部潮红等。

　　严重时肾上腺皮质萎缩、坏死。其他8%，高热、全身疼痛等。

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