康奈非尼（Encorafenib）是一种激酶抑制剂，它专门研究针对BRAF V600E以及分析野生型BRAF和CRAF，同时可以通过建立体外无细胞功能测定方法进行系统测试，IC50值分别为0.35，0.47和0.3 nM。BRAF 基因的突变，包括 BRAF V600E，引起活化的 BRAF 激酶刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼能够在体外进行结合企业其他相关激酶，包括JNK1、JNK2、JNK3、LIMK1、LIMK2、MEK4和STK36，并在中国临床可达到的浓度（≤ 0.9微米）下显著水平降低不同配体与这些蛋白激酶的结合。
 

在疗效研究中，Conafinib抑制表达braf V600e、D和K突变的肿瘤细胞的体外生长。在植入了一个表达BRAF V600E突变的肿瘤组织细胞的小鼠中，康奈非尼诱导了与RAF/MEK/ERK途径可以抑制企业相关的肿瘤发生退化。

康奈非尼 和 binimetinib 在 RAS/RAF/MEK/ERK 通路中靶向两种不同的激酶。与单独使用任一种药物相比，联合使用康奈非尼和比美替尼（binimetinib）可在BRAF突变阳性细胞系中产生更强的体外抗增殖活性，并在小鼠BRAF V600E突变人黑色素瘤异种移植物研究中产生更强的抗肿瘤活性。除上述之外，与单独进行施用对于任一种药物发展相比，康奈非尼和比美替尼（binimetinib）的组合起到了一个延迟模型小鼠中BRAF V600E突变人黑素瘤异种移植物中耐药性不断出现的作用。

据了解，美国版康奈非尼规格为75mg*180粒，价格是189000元。这个价格是十分昂贵的，相比来说德国版的康奈非尼虽然也有一些昂贵，但是比美国版的便宜了快一半的价格。德国康奈非尼规格为75mg*168粒的价格为105600元左右；规格为75mg*42粒的价格为17650元。相信不久后，康奈非尼也可以在中国上市。

目前康奈非尼还没有在中国上市，在国内是没法直接购买得到的，如果您有康奈非尼的需要或者想了解更多关于康奈非尼的相关资讯，可以通过联系海得康医学顾问，海得康致力于帮助中国患者获取优质海外医疗信息资源。