尼拉帕尼,口服的聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,Niranib抑制细胞对DNA损伤的修复。对于带有BRCA基因突变的癌细胞来说,倘若PARP活性进一步受到抑制,这些细胞分裂时就会产生大量DNA损伤,导致癌细胞死亡。
2017年11月22日,欧洲委员会(European Commission)批准了Niraparib用于铂类敏感,接受含铂方案化疗达CR或PR的高级别浆液性上皮卵巢癌、输卵管癌或原发腹膜恶性肿瘤。本次Niraparib在欧洲批准的适应证未针对BRCA突变状态做出限定,是欧洲首个不需要检测Biomarkers状态应用的PARP抑制剂。此前,2017年3月份,美国FDA已批准了相同适应症。
在“化疗间歇期”中使用尼拉帕尼维持比安慰剂好,无论病人是否存在BRCA胚系突变都有奇效:在BRCA胚系突变阴性患者中,疾病进展风险降低了55%,PFS延长到2倍以上(9.3个月对比3.9个月);而在BRCA胚系突变阳性患者中有更为显著的效果,疾病进展风险降低了73%,PFS延长到近4倍(21个月对比5.5个月)。
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