尼拉帕尼(Niraparib)是一种口服聚腺苷二磷酸[ADP]–核糖聚合酶(PARP) 1/2抑制剂,在卵巢癌患者中显示出临床活性,是一种用于治疗上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的抗癌药物完全或部分回应基于铂的化疗,现已在中国上市。
尼拉帕尼可制成胶囊(100毫克)口服。剂量是每天一次2或3粒胶囊,这取决于患者的体重、血小板计数以及癌症在之前的治疗后是否复发。只要患者从中受益,治疗就应该持续。如果患者有某些副作用,医生可能会中断治疗或减少剂量。该药物只能通过处方获得,治疗应由具有癌症药物使用经验的医生开始和监督。
Niraparib是聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)的抑制剂,PARP-1和PARP-2在DNA修复中起作用。体外研究表明,niraparib诱导的细胞毒性可能涉及抑制PARP酶活性和增加PARP-DNA复合物的形成,导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。在存在或不存在BRCA1/2缺陷的肿瘤细胞系中观察到niraparib诱导的细胞毒性增加。Niraparib降低了BRCA1/2缺陷的人癌细胞系的小鼠异种移植模型和同源重组缺陷的人患者来源的异种移植肿瘤模型中的肿瘤生长,所述同源重组缺陷具有突变型或野生型BRCA1/2。
2017年尼拉帕尼首次获美国FDA批准上市,美国版尼拉帕尼做为原研药规格为100mg*90粒售价是1.7万美元左右,价格比较高,给众多患者很大的经济压力。2020年3月中国药监局受理尼拉帕尼的补充新药申请,一盒尼拉帕尼规格为100mg*30粒售价在2.5万元,医保报销比例需根据当地报销比例计算。2022年,尼拉帕尼孟加拉版最新价格消息已经公布,一盒孟加拉珠峰规格为为100mg*30粒价格是2500元左右,孟加拉Beacon生产的尼拉帕尼是全球首仿药,规格为100mg*90粒,一盒价格在6500元左右。
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