色瑞替尼的相互作用,我们都知道色瑞替尼是一款治疗肺癌的药物,相信大家一定都知道它的效果是非常的明显吧,但是估计还有很多朋友不知道关于它的药物的相互作用,接下来由海得康进口药品网小编为大家解答一下关于色瑞替尼的相互作用。
强CYP3A抑制剂对Ceritinib的影响:体外研究显示ceritinib是CYP3A的一种底物。在19例健康受试者单次450 mg ZYKADIA剂量与酮康唑的共同给药(一种强CYP3A抑制剂)200 mg每天2次共14天增加ceritinib AUC(90% CI)2.9-倍(2.5,3.3)和Cmax(90% CI)22% (7%,39%)[见药物相互作用(7.1)]。在减低剂量与酮康唑200 mg每天2次共14天共同给后的ceritinib的稳态AUC,通过模拟预计是与单独ceritinib的稳态AUC相似[见剂量和给药方法(2.3)]。
强CYP3A诱导剂对Ceritinib的影响:在19例健康受试者中,单次750 mg ZYKADIA剂量与利福平(一种强CYP3A 诱导剂)600 mg每天共14天共同给药降低ceritinib AUC (90% CI)70%(61%,77%)和Cmax(90% CI) 44% (24%,59%) [见药物相互作用(7.1)]。
Ceritinib对CYP底物的影响:根据体外数据,在临床浓度ceritinib可能抑制CYP3A和CYP2C9 [见药物相互作用(7.2)。还观察到CYP3A的时间-依赖抑制作用。
转运蛋白对Ceritinib处置的影响:Ceritinib是流出转运蛋白P-gp的底物,但在体外不是乳腺癌耐药蛋白(BCRP),多药耐药蛋白(MRP2),有机阳离子转运蛋白(OCT1),有机阳离子转运蛋白(OAT2),或有机阴离子转运多肽(OATP1B1)的底物。抑制P-gp药物可能增加ceritinib浓度。
Ceritinib对转运蛋白的影响:根据体外数据,在临床浓度ceritinib不抑制顶端流出转运蛋白,P-gp,BCRP,或MRP2,肝摄入转运蛋白OATP1B1和OATP1B3,肾有机阴离子摄取转运蛋白OAT1和OAT3,或有机阳离子摄取转运蛋白OCT1和OCT2。
胃酸减低药物对Ceritinib的影响:胃酸减低药物(如,质子泵抑制剂,H2受体拮抗剂,抗酸药) 可能改变ceritinib的溶解度和减低其生物利用度因ceritinib显示pH-依赖性溶解度和在体外当pH增加时变得难溶。尚未进行专门研究评价胃酸减低药物对ceritinib生物利用度的影响。
以上就是关于色瑞替尼的药效的相互作用,那么知道了它的药效后,患者一定要恰当,适量的服用,在服用时一定要注意,如果有不良反应,请及时和医生联系,或者及时停止用药,最后也希望患者能够早日康复。以上内容就这些,希望我不起眼的文字可以帮到大家 。
色瑞替尼治疗肺癌很有优势
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