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恩杂鲁胺/恩扎卢胺降解AR

海得康解答:

恩杂鲁胺/恩扎卢胺(Enzalutamide)是一种雄激素受体(AR)拮抗剂,它能有效降解AR。具体来说,恩杂鲁胺在前列腺细胞中抑制AR的活性,其IC50值为36nM,显示出对AR的强抑制作用。此外,恩杂鲁胺还可防止核易位和配体受体复合物的共激活剂募集,进一步阻断雄激素与AR的结合。这些作用机制共同导致AR的降解,从而降低前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡。因此,恩杂鲁胺通过降解AR,为前列腺癌患者提供了一种有效的治疗策略。
已帮助 2024-06-14 14:06:55
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