比美替尼/贝美替尼(Binimetinib)的药代动力学特征主要表现为其代谢方式和药物暴露情况。该药物主要通过UGT1A1的葡萄糖醛酸化代谢,占比美替尼代谢的61%。在血浆中,未改变的比美替尼代表药物暴露的约60%,而活性代谢物M3则占8.6%。该药物的平均半数总剂量代谢时间为3.5小时,其中62%的剂量通过粪便排出,31%通过尿液排出。值得注意的是,年龄、性别、体重以及轻度肝功能或肾功能损害对比美替尼的药代动力学基本无影响,但中度或重度肝功能损害会使药物暴露量增加两倍,此时需调整用药剂量。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB11967