恩西地平的药理作用和药动学【海得康海外医疗】

恩西地平的药理作用和药动学

恩西地平（Enasidenib）是一种异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）抑制剂，主要用于治疗携带IDH2突变的急性髓性白血病（AML）患者。其药理作用通过特异性抑制突变的IDH2酶活性，阻止2-羟基戊二酸（2-HG）的过度生成。2-HG是一种导致细胞分化受阻和白血病细胞增殖的代谢产物。通过减少2-HG的水平，恩西地平能够恢复正常的细胞分化过程，从而减少白血病细胞负荷并促进病情缓解。在药动学方面，恩西地平口服给药后迅速吸收，其最大血浆浓度通常在给药后2至4小时内达到。恩西地平具有较长的半衰期，约为137小时，支持每日一次的给药方案。药物主要通过肝脏代谢，经尿液和粪便排泄。恩西地平的药动学特性显示其在体内具有持续的药效浓度，有利于长期抑制IDH2突变酶的活性。

已帮助人 2024-07-12 16:27:04

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